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    药品基本知识
    发布时间:2016-11-26 09:24:59      点击次数:996
      1、什么是药品?
      答:药品管理法定义的药品,是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
      2、什么是药物?
      答:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。 药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。药物可在药店购买。
      3、什么是OTC?
      答:OTC(Over The Counter)非处方药物,我国卫生部医政司是这样定义的:它是消费者可不经过医生处方,直接从药房或药店购买的药品,而且是不在医疗专业人员指导下就能安全使用的药品,即不需要凭借执业药师或助理药师的处方既可自行选购、使用的药品。
       OTC中又分甲类OTC和乙类OTC。甲类(红色)的可在医院、药店销售;乙类(绿色)的是可以在医院、药店、超市、宾馆等地方销售。相对于OTC,RX是指必须凭借执业医师或医生开取的处方方可购买的药品。
      药品管理法定义的药品,是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
      由于非处方药可不需医师的指导自行服用,所以非处方药的药品一般具有安全、有效、价廉、方便的特点。有关人士专门将其特点归纳如下:
      一、不需医生处方,不在医生指导监督下使用。
      二、适应症是患者能自我判断的病症,药品疗效确切,使用方便安全,起效快速。
      三、一般能起到减轻病人不适之感,能减轻小疾病初始症状或防止其恶化,也能减轻已确诊的症状或延缓症情的发展。
      四、不含有毒或成瘾成分,不易在体内蓄积,不致产生耐药性,不良反应发生率低。
      五、在一般条件下储存,质量稳定。
      六、不同使用对象的非处方药品规格不同,说明文字通俗易懂,可在标签、说明书的指导下正确使用??七,otc药品的特点:安全,有效,方便,经济。otc药品投放市场前,都已经过多年的临床检验,并得到消费者的广泛认可。
      目前我国公布的OTC类药品化学类一共有1139种,中药类有4376种(截止到2008年4月15日),全部信息可以在国家食品药品监督管理局的网站上查询OTC化学药品说明书范本、OTC中药说明书范本。
      非处方药至今已有60多年的历史。
      它是人们自我保健意识增强、自我药疗意识日益提高的产物。现在OTC已经成为一种产业,须知药品生产也已成为一种获利空间巨大的领域。
      世界一些国家早已实行非处方药品管理制度,随着我国经济发展和医疗改革必须与之接轨。西方发达国家从70 年代开始实行药品分类管理制度,将一些处方药转化为非处方药,鼓励个人承担一些医疗费用,如一些“小伤小病”使用非处方药。
      我国政府在1996年正式提出药品分类管理,同年由卫生部牵头,七部委共同成立非处方药(OTC)办公室。1998年国家药品监督管理局成立后,OTC管理工作由药品监督管理局安全监管司负责。1999年7月22日,我国正式出台《处方药与非处方药分类管理办法(试行)》,公布了第一批国家非处方药目录(西药部分和中成药部分),该《管理办法》于2000年1月1日起施行。
      根据资料调查,目前世界各国人民对OTC及自疗情况为:
      ①60 %~95 %的病症最初是用某种自我护理(或保健) 形式处理。
      ②平均占世界总人口的60 %的人每天服用1 种药品,其中57 %属于自我药疗。
      ③在美国,出现疾病问题时用OTC 药治疗者要比找医生治疗者多4 倍,92 %消费者对OTC 药疗效满意。
      ④据韩国1991 年调查63 %的小毛病是在药房咨询后得到治疗的。
      ⑤经常去医院者也经常为一些小毛病去药房。⑥自我药疗的趋势在贫富之间没有差异。
      ⑦使用OTC 药品总体情况:美国33 % ,澳大利亚28% ,德国28 % ,西班牙24 % ,英国24 % ,瑞士22 % ,墨西哥21 % ,意大利20 % ,日本16 %。我国医疗费逐年升,1978 年以来,公费医疗费用支出平均年增长率为20. 8 % ,超过了国民经济发展和财政收入年平均增长速度。
      我国现有医疗制度费用来源单一,覆盖面窄(只能保证不足1/ 5 人口),社会化程度低,过份强调福利性。世界各国实行分类管理后,不仅为公众提供了安全有效、质量可靠、使用方便的非处方药,也为减少医疗费用、合理利用有限卫生资源、改变公众保健观念、推动医疗保健制度起了重大的作用。
      4、什么是处方药?
      答:处方药,简称Rx药,是为了保证用药安全,由国家卫生行政部门规定或审定的,需凭医师或其它有处方权的医疗专业人员开写处方出售,并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。处方药大多属于以下几种情况:
      1)上市的新药,对其活性或副作用还要进一步观察。
      2)可产生依赖性的某些药物,例如吗啡类镇痛药及某些催眠安定药物等。
      3)药物本身毒性较大,例如抗癌药物等。
      4)用于治疗某些疾病所需的特殊药品,如心脑血管疾病的药物,须经医师确诊后开出处方并在医师指导下使用。此外,处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传,不准在大众传播媒介进行广告宣传。
      5、医保药是什么一类药?
      答:这里的医保指社会医疗保险。在与病人看病时,医生经常会考虑到病人的医保情况。医保药物分类与OTC分类不是一个概念,医保药物里面可以包含OTC与处方药,OTC与处方药里面也包括医保药物与非医保药物,OTC是按照药物的应用范围,安全性等等来分类,医保药物是与医疗保险相对应,在医保内的可以报销,之外的不可以报销。 一般的OTC药物在外包装都有标准,红色为甲类OTC,绿色为乙类OTC,医保药物可以在当地的医保目录内查询。
      6、药物剂型与用法有什么关系?
      答:各种原料药物不是粉末,就是液体或半固体,有的还带有苦味或异臭,有的药物进入人体后作用时间太短,为了治疗需要和方便使用,把原料药制成各种不同性状的制剂,在药剂学上称为“剂型”,如打针用的注射剂,口服的片剂、胶囊剂,吸入用的喷雾剂,五官用的滴眼剂、滴鼻剂,外用的软膏剂、乳膏剂(霜剂)、贴膜剂等等。在片剂、胶囊剂中又发展出控释剂或缓释剂,肠溶片或肠溶胶囊。最后还有用于腔道的栓剂、灌肠剂等。作为非处方药,注射剂是不能入选的,它要求一定的技术和条件方可使用,否则易发生问题。口服片剂、胶囊剂、颗粒剂等,一定要用适量水送服,不要干吞,否则粘附在食道壁上可引起程度不同的刺激。喷雾剂使用时一定按说明书要求放准位置,手压喷雾钮与吸气应同步,否则药物多落在口腔而达不到治疗效果。肠溶片剂、肠溶胶囊,控释(缓释)片剂或胶囊剂,不能掰开或嚼碎服用,否则会失去原有作用。
      7、药品都有些什么常见的剂型?
      答:剂型的概念:
      为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
      (1) 剂型的重要性
      ①剂型可改变药物的作用性质
      ②剂型能改变药物的作用速度,例如,注射剂、吸入气雾剂等,速效制剂常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。
      ③改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用
          ④剂型可产生靶向作用
      ⑤剂型可影响疗效
      (2) 剂型的分类
      ①按给药途径分类
      A、经胃肠道给药剂型人有肝脏道过效应,如:口服给药。
      B、非经胃肠道给药剂型人无肝脏首过效应,如:注射剂,呼吸道给药,皮肤给药,粘膜给药。
      ②按形态分类
      即分为:液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型。
      8、中药有没有明确的保质期?
      答:理论上中药只要不发霉,不长虫,其保质期确实很长,但一旦中药做成药丸后,也就是中成药之后,因为加入很多其他的化学成分,添加剂或者一些西药成分后就已经不是单纯的中药了,因此目前所有中成药都要求有明确的保质期,过了期之后出于谨慎,最好别服用了,很多中医中药出身的人都觉得无所谓,呵呵,但从西药角度出发,我建议还是别吃了。
      辨别中成药是否变质,可归纳为四法。
      一、观其形。外形失去固定形状者,如原为粉末状或颗粒状,现黏成一团或潮解成糊状,或胶囊变扁成凹凸不平,手感潮湿粘手等都是变质的表现。
      二、观其色。片剂、胶囊、糖衣片、水剂、糖浆变色者是变质的表现。
      三、品其味。如糖浆变酸,丸剂、片剂有异味者是变质的结果。
      四、闻其味。中成药都有其特有的气味,若有酸败发霉的气味,也是变质的结果。
      9、哪些药品属假药、劣药?
      答:根据1987年8月5日卫生部发布的《假药、劣药报告制度》规定:
      一、按“药品管理法”规定,有下列情形之一的为假药:
      (一)药品所含成份的名称与国家药品或省、自治区、直辖市药品标准规定不符合的。
      (二)以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。
      有下列情形之一的药品按假药处理:
      (一)国务院卫生行政部门规定禁止使用的。
      (二)未取得批准文号生产的。
      (三)变质不能药用的。
      (四)被污染不能药用的。凡是制造、销售、擅自用于临床者,应立案查处,及时报告。
      二、有下列情形之一的药品为劣药:
      (一)药品成份的含量与国家药品标准或省、自治区、直辖市药品标准规定不符合的。
      (二)超过有效期的。
      (三)其他不符合药品标准规定的。凡是制造、销售或擅自用于临床者,应立案查处,及时报告。
      3、进口的不符合质量标准并已流入市场的药品,应予查处,及时报告。
      10、医院、医师与非处方药无关吗?
      答:"非处方药不需凭医生处方,消费者自己去药店购买,因此分类管理制度与医院及医生无关"。这种认识及说法是不对的,因为:
      第一、实施药品分类管理是一项具有划时代意义的工作,医院、医生责无旁贷地肩负着宣传、学习、推广、普及非处方药知识的职责。
      第二、非处方药几乎都是医院临床治疗必备的常用药品,医生可以根据病情需要为患者开处方,开医嘱。
      第三、非处方药虽然都是常用药,但它有一些不同于处方药的特点与规律,例如其适应证、剂量、疗程等都与处方药不同,以阿司匹林为例,其非处方药的适应证仅为解热、止痛,而用于抗炎抗风湿则为处方药,剂量和疗程也都有显著不同,这些新的知识不学习是不行的。
      11、如何正确使用非处方药?
      答:俗话说“是药三分毒”,非处方药虽然是经过医药学专家的严格遴选,并经国家药品监督管理局批准,但它们仍然是药品,因此,在使用时同样要十分谨慎,切实注意下述几点:
      ①     通过各种渠道,充实、提高个人的用药知识,作为自我药疗的基础,便于小病的自我判断。
      ②正确选用有国家统一的标识的非处方药。
      ③仔细阅读标签说明书,了解其适应症,注意事项及不良反应。
      ④认真检查所选药品有无批准文号及非处方药“登记证书编号”
      ⑤注意药品的内外包装是否有破损及有效期。
      ⑥严格按说明书用药,不得擅自超量、超时使用,若有疑问要向医师咨询。
      ⑦按要求贮藏药品,放置于小儿不可触及处。
      12、用药注意区别“慎用”“禁用”
      答:消费者在进行自我医疗时,常会出现重复用药问题,这是由于对药品名称的认识不准确造成的。每个药品一般有两个标准名称,一是国家药典委员会规定的通用名,另一个是它的化学名。如阿司匹林(AsPirin)为通用名,乙酰水杨酸为其化学名。另外不同厂家、不同剂型的产品有很多商品名,因此造成了同一药品会有不同名称的现象。
      作为消费者,大多对化学、通用名看不懂、记不住,更多的是认同商品名, 以为不同的商品名就是不同的药品。因此,在生病时,有可能同时服用不同品牌的药品,无形中使同一药物的剂量增加了许多倍,容易造成对人体的侵害。
      在用药时,一定要分清哪些药可以一起服用,哪些药不能一起服用。当不清楚药品的主要成份时,可向药店或医院的专业人员咨询。
      药物说明书经常注明某某药在什么情况下需慎用、禁用字样,应该如何掌握呢?“慎用”是指谨慎应用,并非绝对不能用,这种药可能会引起不良反应,通常是在小儿、老人、孕妇、哺乳期妇女以及心、 肝肾功能不全的患者。因为这些人由于生理上的特点或病理上的原因,体内解毒、排毒的功能低下,或某些重要脏器功 能低下,在使用某种药物时,容易出现不良反应,因此用药应格外小心谨慎,一旦出现问题应及时停止并向医师咨询。
      “禁用”即禁止使用,因为用后会发生严重不良反应或中毒,如阿司匹林,有消化性溃疡的患者应禁用,又如马来酸氯苯那敏(扑尔敏),对那些正从事机械操纵、驾车船或高空作业者应禁用。
      13、购买药品应注意有效期?
      答:药品均有有效期或质量负责期(中成药),在此期限内能保证药品质量,发挥药效达到治病的目的,因此在购买药品时应注意其生产日期和使用期限。从生产日期开始到购买药品时的时间差在规定的年限内就可以购买,如果超过年限不能购买和服用,以免影响治疗。
      14、中药也会过敏?
      答:有人认为中药大多是植物,药性平和,副作用少,“有病治病,无病强身”。事实上,中药使用不当同样有危害,同西药一样也能引起过敏反应。包括中成药、中药提取的注射制剂、外用药等均可导致过敏。
      中药致敏的机理,中医认为应归于禀赋不耐,邪毒内侵;现代医学认为变态反映是主要因素。中药引起的过敏反应,最常见的是过敏性皮炎。皮肤出现大片红色丘疹,局部瘙痒、灼热,有时伴有发烧、烦躁不安、胸闷、恶心,严重者可导致心律失常、溶血反应和过敏性反应,甚至致死。用药后一旦发现有皮疹,患者应立即停用。症状轻者,可服用抗组织胺药如苯海拉明、扑尔敏、非那根;反应重者,应到医院在医生的指导下用药,以免贻误病情,造成身体危害。
      15、家中贮药要三防四注意?
      答:很多家庭都或多或少的贮藏一些药物,以便应急。但是,如果保管不当或贮存过久,药物就可能失效。当申博太阳城使用这些药物时,轻则疗效下降或不起作用,重则影响健康或加重病情。因此,为了保证大家的健康,在药物的贮存保管过程中,必须做到“三防”、“四注意”:
      三防
      一防温度过高。温度是引起药物变质的重要因素。一般说来,温度每升高100C,化学反应的速度就增加2~4倍。较高的气温容易使药物发生霉烂和虫蛀而变质失效。如各种疫苗、生物制剂、酶制剂须在较低温度下贮藏;含有挥发性成分的药物,如酊剂和含挥发油的中药(如薄荷、丁香、桂皮、细辛等)都要在低温下保存;各种胶丸、糖衣片也要低温保存,否则药物容易发生变形或粘连。当然,也不是所有的药物都适宜于低温贮存,如镁剂、鱼肝油乳剂等在低温下容易分层。
      二防湿度太大。许多药物都要求在干燥、通风的条件下保存。因为,在潮湿的空气中,药物会吸收空气中的水分,从而导致药物霉变和分解。例如阿司匹林,在干燥情况下比较稳定,当它接触水分后就渐渐分解成醋酸和水杨酸,后者对胃有较大的刺激。吸潮后糖衣片的糖衣会变色;糖浆剂易发霉、生虫;固体药物常粘结成块;浓厚的药物可变稀。潮湿的空气还能使维生素A、维生素D、肾上腺素、苯酚等许多药物氧化变质,所以这些药物均应根据规定条件进行密闭或严封。
      三防光线照射。有些药物要在暗处贮存,这是因为光线特别是紫外线常常会使药物发生一系列化学变化。如维生素D2在紫外线的照射下,会产生有毒物质。还有许多药物被光线照射后会产生颜色变化。凡是对光敏感的药物,要避免日光直接照射,可用深色容器贮藏,或者在无色玻璃容器外包上不透明的黑、蓝色纸。
      四注意
      一是注意品种必须精简。家庭药箱内的药物品种不能“多多益善”,宜筛选那些安全、必备、便于保存、适于家庭使用的药物,千万别将药箱变成“杂物桶”。一般说来,保存的品种应以片剂、丸剂、散剂和少数几种外用剂型药物为主。内服的液体制剂容易发霉变质,不应久贮;针剂大多数药理作用迅速,除非有条件的家庭,通常不适合列入家庭常备药;“身份不明”的药品应及时处理掉。
      二是注意标记必须醒目。药物贮放时应分门别类、整齐有序,不能混杂凌乱。原包装完好的,可以原封不动;零散的就应分别装入棕色玻璃瓶内,将盖拧紧,并贴上醒目的瓶签,写清楚药物名称、规格、用量和用法。外用药最好用红色瓶签或用红笔书写,做到内服、外用有别。至于消毒、灭蚊蝇、灭蟑螂、杀鼠药决不可放在小药箱内,以免误服而铸成大错。??三是注意存放必须恰当。除了注意选择避光、干燥、密封、阴凉的地方贮藏药物外,还应选择儿童拿不到、成人使用又较方便的地方。最好放在小药箱内加锁保存,以免儿童、老人、不识字者及精神疾病患者误服。
      四是注意及时更新。通常药物包装上或说明书上都标有有效期,应当在有效期内使用。没有规定有效期的药品并不等于永远有效。不少药物尽管按照规定的要求贮藏,但放置日久,在空气中仍然会缓缓变质,有时疗效下降,有时毒性增大。因此,当药物存放得过久时应及时更新。药品是否失效还可以从外观上加以鉴别,如发现片剂疏松、变色或有色斑;糖衣变色、粘连或开裂;胶囊粘连、开裂、严重变形、药物漏出;丸剂粘连、霉变、虫蛀;散剂结块、发霉;眼药水变色、混浊或产生絮状物、沉淀;酊剂挥发过多(药物浓缩)、变色,产生大量沉淀;糖浆剂发霉、发酵、冒气;软膏酸败、异臭、变色、结晶或油层析出等情况时,说明药物已失效,不能再保存,更不能再使用,必须及时丢弃并更换。
      药品知识
      1  常用抗生素分类
      1. 青霉素类抗生素:青霉素钠、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林等2.       头孢菌素类抗生素:头孢唑啉钠(头五)、头孢拉定(头六)、头孢氨苄(头四)、头孢噻肟钠等。
      3. 大环内酯类抗生素:阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等。
      4. 喹诺酮类:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。
      5. 氨基糖苷类:庆大霉素、链霉素、妥布霉素等。
      6. 万古霉素和去甲万古霉素
      7. 林可霉素和克林霉素
      8. 抗厌氧菌药物:甲硝唑、替硝唑、头孢哌酮等2  常用抗菌药物的抗菌谱和主要特点
      1、青霉素类抗生素
      1、青霉素类制剂有青霉素钠针剂(80万、160万、400万、800万)、氨苄西林钠针剂(0.5g、1g)、阿莫西林胶囊(0.25g、0.5g)、益萨林针剂(阿莫西林钠0.5g、1.0g、2.0g)、益萨林片(阿莫西林片)、益萨林颗粒(阿莫西林颗粒)、青霉素V钾片等。
      1、青霉素类抗生素优点是毒副作用少,选择余地较大,价格低;主要缺点是容易被细菌产生的各种β-内酰胺酶所破坏而失效。添加β-内酰胺酶抑制剂能加强它们的抗菌作用,使青霉素类抗生素能够对某些产酶菌有效,此类制剂有舒萨林(阿莫西林钠舒巴坦钠)、凯兰欣(氨苄西林钠舒巴坦钠)、胜艾(阿莫西林钠克拉维酸钾)及益坦(哌拉西林钠舒巴坦钠)等。
      1、哈药集团制药总厂作为中国最大的抗生素生产企业,拥有完整的青霉素产品链,其中注射用青霉素钠制剂、注射用氨苄西林钠制剂以及益萨林(阿莫西林)制剂等占据全国市场份额的第一位。哈药集团制药总厂生产的益萨林片和益萨林颗粒是十分适合儿童服用的口服制剂,其益萨林片(阿莫西林片)是果味速溶片,益萨林颗粒(阿莫西林颗粒)是冲剂,都能迅速溶解于温水中,并且拥有儿童喜欢的水果口味,就像喝果汁一样,为儿童用药的首选。
      2、头孢菌素类抗生素
      2、头孢菌素类抗生素品类繁多,是近年来开发最多的一类广谱抗生素。第一代头孢菌素如头孢唑林针(先锋五号)、头孢拉定针(先锋六号)、头孢拉定胶囊、头孢氨苄片等。第二代头孢菌素抗菌谱比第一代广,如头孢呋辛、头孢替安、头孢他美酯片。第三代头孢菌素抗菌谱更广,如凯塞欣(头孢曲松)、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟等。此外还有第四代头孢菌素,例如头孢吡肟等,其特点是抗菌谱更广。
      头孢菌素类抗生素的优点是广谱,疗效好,毒副作用少,安全;头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂同时作用,能减少部分细菌对其产生的耐药性,提高治疗效果,如铃兰欣(头孢哌酮钠舒巴坦钠)。
      3、大环内酯类抗生素
      3、最常用的有阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素等,
          4、阿奇霉素是近年来使用非常广泛的大环内酯类抗生素,其拥有无需做试敏,对衣原体,支原体疗效确切,特别是支原体引起的呼吸道感染、肺炎等,但其刺激血管和肠胃的副作用一直限制了正常使用。
      哈药集团制药总厂投入大量人力和资金开发了注射用乳糖酸阿奇霉素,其通过在阿奇霉素分子上增加乳糖酸根,在保持正常阿奇霉素疗效的同时降低了刺激血管和肠胃的不良反应,为广大患者带来了福音。
      5、喹诺酮类合成抗生素
      前后有三代产品,目前使用较多的是第三代氟喹诺酮类药物,有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。优点是抗菌谱广,抗菌作用较强(尤其是对革兰氏阴性菌),组织分布广,组织浓度高(常高于血浓度),半衰期长(3-16h),与其它抗生素无交叉耐药,特别适用于对常用抗生素耐药者。缺点是可能会影响未成年人的软骨发育,因此18岁以下未成年患者避免使用本类药物 ;近年来由于应用较多,耐药现象明显增多。
      6、氨基糖苷类抗生素
      含有环己醇及氨基糖,抗菌能力强,作用广泛。庆大霉素、链霉素、卡那霉素、妥布霉素等都属于此类。对肾脏及听觉有害,有累积性,长期使用可引起耳聋。毒性与氨基有关,氨基越多,毒性越大,在我国有许多使用氨基糖苷类药物不当造成耳聋的病例,在临床中已经使用不多,使用过程中应严密观察,尤其不宜用于肾功能不全病人及小儿。
      7、万古霉素和去甲万古霉素
      属多肽类抗生素,两者作用相似。他们是抗革兰氏阳性球菌抗生素中最强者。此类抗生素有一定的耳、肾毒性,静脉给药易引起血栓性静脉炎,有时还会出现皮肤潮红、瘙痒和血压下降,因此要严格控制给药速度。
      8、林可霉素和克林霉素
      属窄谱抗生素,对革兰氏阳性球菌和杆菌(如破伤风杆菌、产气挟膜杆菌)有较强的抗菌活性,尤其是克林霉素。除类杆菌外。此类抗生素能在骨组织中形成高浓度,适用于骨和关节化脓性感染。主要经胆汁、粪便排泄;在肠道中可能引起菌群失调诱发伪膜性肠炎是其缺点。
      9、抗厌氧菌药
      许多抗生素都有一定的抗厌氧菌活性,但硝基咪唑类衍生物如甲硝唑、替硝唑等以其抗厌氧菌谱广,对菌体穿透力强,不易耐药成为临床常用药物,但此类药物对需氧菌没有任何治疗效果,常与其他抗生素联用。由于厌氧菌大多与需氧菌共同引起混合感染,能同时抑杀需氧菌和厌氧菌的广谱抗生素便具有一定优势,常用的有:
      (1)青霉素类中的阿莫西林、哌拉西林、替卡西林,特别是他们与酶抑制剂的复合制剂如舒萨林、胜艾、益坦、益宏等;
          (2)头孢菌素类中的头孢哌酮及其复合制剂铃兰欣(头孢哌酮舒巴坦)等;
          (3)碳青霉烯类的亚胺培南、美洛培南;
      (4)喹诺酮类中的司帕沙星、左氧氟沙星、克林沙星;
          (5)林可霉素和克林霉素。
      抗生素的分类分析:
      1、头霉素类抗生素:
      头孢西丁
      头孢美唑
      头孢替坦
      2、氧头孢烯类抗生素:
      拉氧头孢(Shiomarin):对厌氧菌效果好
      氟氧头孢(Flomocef):类似头孢二代,对革兰氏阴性活性强。
      3、第四代头孢菌素:
      头胞匹罗 Cefopirome Cefrom 1992
      头孢吡肟 Cefopime Maxipime 1993
      头孢唑兰 Cefozopran Firstcin 1995
      头胞瑟利 Cefoselis Wincef 1998
      B-内酰胺酶抑制剂:
      1  棒酸(Clavularic Acid)
      2  舒巴坦(Sulbactam 青霉烷砜)
      3  他唑巴坦(Tazobactam)
      目前上市的复合制剂有:
      1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支
      2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支
      3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支
      4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支
      5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支其他β-内酰胺类抗生素
      1、碳烯类青霉素:
      1)  伊米配能(Imipenem)超广谱抗生素,稳定性差,易被肾肽酶水解 “Imipenem+Cilastatin”即Tienam。
      2)  美洛配能 Meropenem Merren 1994
      3)  培尼配南 Panipenem Carbenin 1994
      4)  比阿配南 Biapenem ---
      5)  呋罗配南 Fropenem Farron 1997
      6)  利替配南酯 Ritipenem acexil --
      2、单环类β-内酰胺类抗生素:
      1)  氨曲南(Aztreonam)对G-菌作用强,对BLA稳定。
      2)  卡芦莫南(Carumonam)
      氨基糖甙类抗生素:
      1、链霉素 Streptomycin 0.75g/d
      2、卡那霉素 Kanamycin
      3、庆大霉素 Gentamycin 16000u/d
      4、丁胺卡那 Amikacin 400mg/d
      5、妥布霉素 Tobramycin 160mg/d
      6、立克菌星 Netimicin 300mg/d
      7、爱大霉素 Etimicin 200-300mg/d
      大环内酯类抗生素
      14元环:红霉素、罗红霉素、克拉霉素
      15元环:阿齐霉素
      16元环:白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素左 氧 氟 沙 星
      体外抗菌活性:
      G+菌:葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌G-菌:大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、弗劳地枸橼酸盐杆菌、铜绿假单孢菌、弧菌属、流感嗜血杆菌厌氧菌:消化性链球菌
      其他: 淋球菌、支原体、衣原体
      适应症:
      1、呼吸道感染:肺炎、支扩、COPD、化脓性扁桃体
          2、泌尿系感染:肾盂肾炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎
          3、生殖系感染:子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎
          4、消化系感染:细菌性痢疾、肠炎、伤寒、胆囊炎
          5、外科感染: 肛周脓肿、乳腺炎、外伤、术后预防感染
          6、皮肤软组织感染:疖肿、蜂窝织炎、淋巴管炎左 氧 氟 沙 星
      特点:
      1 抗菌谱广,对各科感染均有显著疗效。
      2 抗菌活性强,交叉耐药出现率少。
      3 良好的体液、组织分布,生物利用度高。
      4 临床使用方便,副反应少。
      5 良好的水溶性和化学稳定性。
      头 孢 类 抗 生 素:
      一代头孢菌素:
      头孢噻吩 cefalotin
      头孢噻啶 cefaloridine
      头孢硫咪 cefathiamidine
      头孢氨苄 cefalexin
      头孢唑啉 cefazolin
      头孢拉定 cefradine
      二代头孢菌素:
      头孢孟多 cefamandole
      头孢美他醇 cefmetazole
      头孢呋新 cefuroxime
      头孢替安 cefotiam
      三代头孢菌素:
      头孢噻肟 cefotaxime Claforan
      头孢三嗪 ceftriaxone Rocephin
      头孢他定 ceftazidime Fortum
      头孢哌酮 cefoperazone Cefobid
      头孢咪诺 cefminox Meicelin
      头孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox
      头孢甲肟 cefmenoxime Bestcall
      头孢西丁 cefxitin
      青 霉 素 类:
      1.青霉素 由发酵液提取,应用其不同的盐,如钠盐,钾盐,普鲁卡因青霉素和苄星青霉素。
      2.青霉素V 由发酵液提取。
      3.耐酶青霉素(新青霉素)由半合成制取,具有抵抗金葡菌B-内酰胺酶的能力。
      3.1 苯唑青霉素 (新青Ⅱ Oxacillin)
      3.2 邻氯青霉素 (Cloxacillin)
      3.3 甲氧苯青霉素 (新青Ⅰ Methicillin)
      3.4 乙氧萘青霉素 (新青Ⅲ Nafcillin)
      3.5 氟氯青霉素 (Flucloxacillin)
      4. 广谱青霉素 由半合成制取,具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用,对假单胞菌无效,并可被金葡菌产生的B-内酰胺酶分解。
      4.1 氨苄青霉素 (Ampicillin)
      4.2 匹氨青霉素 (Pivampicillin)为氨苄青霉素的匹伐酸酯。
      4.3 羟氨苄青霉素(Amoxicillin)
      5.抗假单胞菌青霉素 由半合成制取,具有抗假单胞菌作用。
      5.1羧苄青霉素(Carbenicillin)
      5.2 呋苄青霉素(Furbucillin)
      5.3 磺苄青霉素(Sulbenicillin)
      5.4 哌拉西林(氧哌嗪青霉素 Piperacillin)5.5 替卡西林(Ticarcillin)
      喹 诺 酮 类
      分类:第一代 萘啶酸
      第二代 吡哌酸
      第三代 诺氟沙星,环丙沙星等。
      1990年以前各国使用的喹诺酮类:
      诺氟沙星 Norfloxacin
      培氟沙星 Pefloxacin
      环丙沙星 Ciprofloxacin
      依诺沙星 Enoxacin
      氧氟沙星 Ofloxacin
      洛美沙星 Lomefloxacin
      妥舒沙星 Tosufloxacin
      1990年以后上市的喹诺酮类药物:
      替马沙星 Temafloxacin Temac 1991
      芦氟沙星 Rufloxacin Tebraxin 1992
      氟罗沙星 Fleroxacin Magalocin 1992
      司帕沙星 Sparfloxacin Spara 1993
      那氟沙星 Nadifloxacin Acuatim 1993
      左氧氟沙星 Levofloxacin Cravit 1994
      格帕沙星 Grepafloxacin Vaxar 1997
      曲伐沙星 Trovafloxacin Trovan 1997
      阿拉沙星 Alatrafloxacin Trovan Ⅰ 1997
      老年人抗菌治疗的基本原则
      1、尽可能使用杀菌剂。
      2、合理调整剂量。
      3、必要时(毒副作用大的药物)作血药浓度监测。
      4、加强不良反应的监测。
      5、重视综合治疗。
      6、积极治疗原发疾病,关注药物不良反应。
      抗生素在老年人的药代动力学特点
      1、吸收减少:胃黏膜萎缩、PH上升、血流量减少。
      2、分布改变:脂肪增加、血清蛋白减少、心输出量减少。
      3、代谢:肝肾功能和血流降低、药物清除减少、毒性增加。
      4、排泄:肾小球滤过率下降、药物排泄减少。
      抗生素分类:
      一 按杀菌作用分类:
      时间依赖性抗生素
      浓度依赖性抗生素
      二 按抗菌作用分类:
      Ⅰ 繁殖期杀菌剂(β-类酰胺类)
      Ⅱ 静止期杀菌剂(氨基糖甙类)
      Ⅲ 快速抑菌剂(大环内酯类、四环素类)
      Ⅳ 慢效杀菌剂(磺胺类)
      联合用药 Ⅰ+Ⅱ 协同
      Ⅰ+Ⅲ 可能拮抗
      Ⅱ+Ⅲ 累加或协同
      Ⅲ+Ⅳ 累加
      Ⅰ+Ⅳ 无关
      喹诺酮类抗生素的副作用:
      喹诺酮类抗生素1980年用于临床,开始时临床效果尚好。
      1985年报告enoxacin 细胞色素P450的副反应。
      Pefloxacin 光毒性。
      1990年报告fleroxacin 出现光毒性和中枢神经系统反应。
      使用temafloxacin出现92例溶血性尿毒症综合征从此以后出现大量的药物不良反应。
      Lomefloxacin-光敏、中枢神经系统毒性。
      Sparfloxacin—光敏、QTc延长。
      Tosufloxacin—严重血小板减少性肾炎。
      Trovafloxacin and grepafloxacin 于1999年因严重肝毒性和心血管反应而停用。
      喹酮类抗菌药的结构/效果关系:
      基本结构:吡啶环
      位置1:与各种药物活性和药代特性有关。
      位置2:DNA螺旋酶结合位点。
      位置3、4:与螺旋酶结合和细菌转送所必须。
      位置5:控制抗菌活力和对G+菌活力。
      位置6:F 原子控制螺旋酶的结合和效力。
      位置7:控制抗菌谱和药代动力学。
      位置8:控制药代和抗厌氧菌活性。
      喹酮类抗菌药结构/副反应关系:
      位置1:控制与茶碱的相互作用和遗传毒性。
      位置2:无副作用。
      位置3、4:控制螯合作用、金属结合、与抗酸剂和二价离子的相互作用。
      位置5:与光毒性有关。若为甲基出现严重的副反应,若为氨基则光毒性要轻。
      位置6:F原子未见副反应报告。
      位置7:控制与GABA的结合,与中枢神经系统副作用有关。
      位置8:也与光毒性有关,F代替氯、氮会产生严重的光毒性。
      上述结构/副反应关系显示:双卤喹酮类与光毒性有关(如lomeflo-xacin, sparfloxacin, clinafloxacin最近被停用)。Enoxacin, tosufloxacinand trovafloxacin 等含有naphthyridone也具有光毒性,目前尚不知道gemifloxacin 含有naphthyridone是否有问题
      卫生部抗菌药物分类列表:
      1.青霉素类:
      青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林2.
      青霉素类复方制剂:阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
      3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
          4.头孢菌素类:
         第一代头孢菌素类:
      头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类:
      头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠第三代头孢菌素类
      头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类
      头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
      头孢菌素类+酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂)
      5.碳青酶烯类
           硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
      6.其他
      β-内酰胺类拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
          7.氨基糖苷类
      链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
          8.四环素类
      四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
          9.大环内酯类
      红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
          10.糖肽类
      万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
      11.磺胺类
      磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲噁唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
          12.喹诺酮类
      吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
          13.硝咪唑类
      甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
      14.林克胺类
      林可霉素、克林霉素
      15.磷霉素类
      磷霉素
      16.酰胺醇类
      氯霉素、甲砜霉素
      17.其它类
      利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
      18.抗真菌类
      两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、卡泊芬净、阿莫罗芬、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美帕曲星
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