完善药用辅料功能性指标意义重大
发布时间：2016-11-26 09:51:51 点击次数：684
药用辅料功能性指标是指辅料满足使用目的所具备的技术特征，如：粒径及其分布、松密度、比表面积、吸水溶胀率等，它是辅料产品价值的所在，是产品质量的核心，无功能性指标的产品质量无从谈起。有业内人士指出，完善药用辅料功能性指标意义重大，近年来业界对这项工作的重视程度也在不断提高。
“同一种药用辅料，在选用时还要关注其功能性指标，只有这样生产出来的药品才是安全可靠的。”四川华西医学院教授尹宗宁以羟丙甲基纤维素为例介绍说，羟丙甲基纤维素是一种无嗅、无味、无毒的白色粉末，能溶于冷水，形成透明的黏稠溶液，具有增稠、粘合、分散、乳化、成膜、悬浮、吸附、胶凝、表面活性、保持水分和保护胶体等特性。羟丙甲基纤维素有多种规格和粘度，其应用功能截然不同。低粘度的羟丙甲基纤维素可以作为薄膜包衣的成膜剂和片剂的粘合剂。高粘度的羟丙甲基纤维素可以作为缓释材料，用于阻滞水溶性物质的释放，也可用作滴眼剂和人工泪液的增稠剂，还可作为胶体保护剂、凝胶和软膏的乳化剂等。此外，羟丙甲基纤维素不同的规格对药物释放有显著影响。高粘度的羟丙甲基纤维素与低粘度相比，水化速度快，吸水能力强，形成的凝胶层黏度大，药物通过胶层扩散以及凝胶本身溶蚀变慢，凝胶层对片芯的保护作用强，因而释放变慢。
在谈到药用辅料功能性指标存在的问题时，中国药科大学教授吴正红表示，首先是功能性指标不健全。如：润滑剂、助流剂的粒度控制对其发挥功能具有重要影响，以微晶纤维素为例，微晶纤维素通过控制粒度大小，可细化为功能不同的系列产品，但诸如此类的药用辅料功能性指标一直缺失。其次是功能性指标的设置不尽合理。如羧甲基淀粉钠除去钠后不仅能保证其崩解功能，而且可降低其吸湿性，但其功能性指标在设置时却没有考虑到这个问题，而是在不去除工艺中带入的无机钠的情况下直接测定钠。第三是指标单一。如仅用粘度法测定分子量无法控制分子量分布范围，若结合其他手段或方法如功能基团测定等，可确证其功能性。
近年来，业界对药用辅料功能性指标越来越重视。安徽山河药用辅料股份有限公司董事长尹正龙介绍说，2015年版《中国药典》将新增“药用辅料性能指标研究指导原则”，内容丰富。指导原则明确指出，药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分或前体以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。药用辅料按用途可以分为多个类别，为保证药用辅料在制剂中发挥其赋形作用和保证质量的作用，在药用辅料的正文中设置适宜的功能性指标十分必要。功能性指标的设置是针对特定用途的，同一辅料按功能性指标不同可以分为不同的规格，使用者可根据用途选择适宜规格功能性的药用辅料以保证制剂的质量。本指导原则将按药用辅料的用途介绍常用的功能性指标研究和建立方法。药用辅料功能性指标主要针对一般的化学手段难以评价功能性的药用辅料，如稀释剂等十二大类；对于纯化合物或功能性可以通过相应的化学手段评价的辅料，如pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂、螯合剂、络合剂、矫味剂、着色剂、增塑剂、抗氧剂、抛射剂等，不在本指导原则中列举其功能性评价方法。
据介绍，国家药监部门在2011年设立了关于“药用辅料功能性检查方法的建立”科研项目，中国药科大学承担了这个项目，安徽山河药用辅料股份有限公司也参与了该项目的研究。尹正龙指出，该公司主要承担了口服固体制剂药用辅料特别是公司现有及在研产品的功能性指标研究，初步形成了可量化的指标及其检测方法，并探索了实现这些指标的工艺改进措施。目前，该项目已经顺利结题，课题研究成果在2010年版《中国药典》第三增补本的新增附录“药用辅料功能性指标研究指导原则”中有所体现，该指导原则对各类药用辅料的性能指标都有阐述和提炼，对药用辅料的生产、应用都有很大的指导作用，并将正式载入2015年版《中国药典》附录中。
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